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具有協(xié)同抗癌作用的甲氨蝶呤和絲裂霉素C活性靶向共遞送的正交功能化納米膠束

2024/08/05
Mol Pharm. 2015 Mar 2;12(3):769-82. doi: 10.1021/mp5006068. Epub 2015 Feb 5.

Orthogonally functionalized nanoscale micelles for active targeted codelivery of methotrexate and mitomycin C with synergistic anticancer effect


摘要
納米藥物遞送系統(tǒng)的設(shè)計(jì)仍然是一個(gè)艱巨的挑戰(zhàn)(中國(guó)生物醫(yī)學(xué)工程,2013,7,9558-9570;生物質(zhì)化學(xué)工程,2013,33(1):1 - 5。本文采用透析技術(shù)自組裝制備了絲裂霉素C (MMC)和甲氨蝶呤(MTX- m -MMC)負(fù)載DSPE-PEG膠束(MTX- m -MMC),其中MMC-大豆磷脂酰膽堿復(fù)合物(藥物-磷脂復(fù)合物)被包裹在MTX功能化的DSPE-PEG膠束內(nèi)。MTX- m -MMC可以協(xié)調(diào)早期的活性靶向作用和后期的協(xié)同抗癌作用,并使兩種藥物的多反應(yīng)性控制釋放(MMC以ph依賴的模式釋放,而MTX以蛋白酶依賴的模式釋放)。此外,MTX-M-MMC codeliver這兩種藥物能夠顯著提高細(xì)胞吸收,細(xì)胞內(nèi)交付,體外細(xì)胞毒性,細(xì)胞凋亡、提高腫瘤體內(nèi)積累和滲透和抗癌作用與免費(fèi)藥物治療或個(gè)人免費(fèi)藥物治療。據(jù)我們所知,這項(xiàng)工作為靶向聯(lián)合癌癥化療提供了系統(tǒng)給藥、正交功能化和自我輔助的納米級(jí)膠束的第一個(gè)例子。這種高度趨同的治療策略為更簡(jiǎn)化、高效和靈活的納米級(jí)藥物輸送系統(tǒng)打開了大門。


關(guān)鍵詞:腫瘤聯(lián)合化療;甲氨蝶呤;膠束;絲裂霉素C;靶向給藥。

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H2N-PEG-NH2

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