摘要
將天然活性成分與磷脂（PC）結(jié)合，形成治療性藥物-磷脂復(fù)合物，是目前納米醫(yī)學領(lǐng)域的發(fā)展趨勢。作為一種特殊的兩親性分子復(fù)合物，它可以成為傳統(tǒng)劑型與新型給藥體系之間的獨特橋梁。本文在藥物-磷脂復(fù)合物技術(shù)和自組裝技術(shù)的基礎(chǔ)上，選擇了一種藥理學上安全、低毒的藥物姜黃素（curcumin， CUR）來增加載藥能力，實現(xiàn)藥物的控制/持續(xù)釋放，提高抗癌活性。采用共溶劑法和納米沉淀法制備了一種新型的大豆磷脂酰膽堿（SPC）配合物和cu -SPC配合物自組裝納米粒子（CUR-SPC NPs）。DSPE-PEG-FA在PEG-CUR-SPC NPs（設(shè)計為FA-PEG-CUR-SPC NPs）表面進一步功能化，以特異性地增加細胞攝取和靶向性。fa - peg - cu - spc NPs呈球形，平均直徑約180 nm，具有良好的生理穩(wěn)定性和ph觸發(fā)藥物釋放。包封率為92.5%，載藥量為16.3%。體外細胞攝取和細胞毒性研究表明，與游離的CUR、CUR- spc NPs和PEG-CUR-SPC NPs相比，fa - peg - peg - spc NPs和CUR- spc NPs對HeLa細胞和Caco-2細胞具有更強的細胞攝取功效和抗癌活性。更重要的是，與游離的CUR和PEG-CUR-SPC NPs相比，fa - peg - peg - spc NPs表現(xiàn)出延長的體循環(huán)壽命和增強的腫瘤積累。這些結(jié)果表明，F(xiàn)A靶向聚乙二醇化的curc - spc復(fù)合物自組裝NPs可能是一種有希望的癌癥治療候選者。

關(guān)鍵詞:姜黃素;抗癌藥物-磷脂復(fù)合物；納米顆粒;自組裝;目標。

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