A dePEGylated Lipopeptide-d Pan-Coronavirus Fusion Inhibitor Exhibits Potent and Broad-Spectrum Anti-HIV-1 Activity without Eliciting Anti-PEG Antibodies

摘要
我們之前通過聚乙二醇（PEG）連接器將膽固醇與泛冠狀病毒融合抑制肽EK1連接，發(fā)現(xiàn)了一種脂肽EK1C4，它顯示出強(qiáng)大的泛冠狀病毒融合抑制活性。然而，PEG在體內(nèi)可引發(fā)針對(duì)PEG的抗體，從而減弱其抗病毒活性。因此，我們?cè)O(shè)計(jì)并合成了一個(gè)去聚乙二醇化的脂肽EKL1C，用短肽代替EK1C4中的PEG連接物。與EK1C4類似，EKL1C對(duì)嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒2 （SARS-CoV-2）和其他冠狀病毒表現(xiàn)出有效的抑制活性。在這項(xiàng)研究中，我們發(fā)現(xiàn)EKL1C還通過與病毒gp41的n端七肽重復(fù)1 （HR1）相互作用來阻斷六螺旋束（6-HB）的形成，從而對(duì)人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染表現(xiàn)出廣譜融合抑制活性。這些結(jié)果表明，HR1是開發(fā)廣譜病毒融合抑制劑的共同靶點(diǎn)，EKL1C作為冠狀病毒、HIV-1和其他I類包膜病毒感染的候選治療或預(yù)防藥物具有潛在的臨床應(yīng)用價(jià)值。

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