摘要

低分子肝素(LMWH)在抗血管生成治療中的潛力受到以下因素的限制:對(duì)腫瘤細(xì)胞的體內(nèi)遞送能力差，以及潛在的有害副作用，如由于肝素的抗凝活性而導(dǎo)致的出血風(fēng)險(xiǎn)。為了克服這些局限性，進(jìn)一步提高LMWH的治療效果，我們?cè)O(shè)計(jì)了一種新型的LMWH與血管生成抑制劑熊果酸(UA)的聯(lián)合納米體系。在該體系中，兩親性LMWH-UA (LHU)偶聯(lián)物被合成并自組裝成具有聯(lián)合抗血管生成活性和顯著降低抗凝活性的核/殼納米藥物。此外，我們開發(fā)了dspe - peg - aa修飾的LHU納米藥物(A-LHU)，以促進(jìn)納米藥物遞送到腫瘤。體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究了A-LHU的抗血管生成活性。a - lhu顯著抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)的管狀形成(p<0.01)和堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子(bFGF)誘導(dǎo)的血管生成(p<0.001)。更重要的是，A-LHU對(duì)b16f10荷瘤小鼠的體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)有明顯的抑制作用。CD31和p-VEGFR-2的表達(dá)水平表明，良好的抗腫瘤療效與血管生成的減少有關(guān)。綜上所述，a - lhu納米藥物是一種很有前景的多功能抗腫瘤藥物遞送系統(tǒng)。

關(guān)鍵詞：抗血管生成;聯(lián)合治療;低分子肝素;納米藥物;西格瑪受體;烏索酸。

J Control Release. 2016 Apr 28;228:107-119. doi: 10.1016/j.jconrel.2016.02.044. Epub 2016 Mar 3.
Sigma receptor-mediated targeted delivery of anti-angiogenic multifunctional nanodrugs for combination tumor therapy
Yuanke Li, Yuanyuan Wu, Leaf Huang, Lei Miao, Jianping Zhou, Andrew Benson Satterlee, Jing Yao

以上研究使用賽諾邦格的產(chǎn)品：

產(chǎn)品名稱：mPEG-DSPE

產(chǎn)品簡(jiǎn)稱：聚乙二醇單甲醚化-1,2-二硬脂酸-3-磷脂酰乙醇胺

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